环化作为常见的多肽修饰方法之一,在新药研发领域受到了越来越多的重视,它既有小分子药物低免疫原性的特征,又有生物大分子药物高活性高选择性的优势,并且,和直链肽相比,环肽具有更好的构象稳定性和靶标亲和力,因此,环肽在许多疾病领域,尤其是靶向蛋白-蛋白相互作用方向,都有较为深入的研究和开发 星空全站体育app,包括癌症,传染病,代谢和神经退行性疾病以及自身免疫疾病等,另外,由于环肽的结构稳定性,它的口服制剂也一直是多肽类药物开发的重点,星空体彩app官方可以为您提供全方位的一站式环肽服务,从实验室研究,临床前研究,临床申请到临床研究均可匹配,为您的环肽药物开发项目助力, 。
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>20种环化修饰方法
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预约咨询应用 | 优势 | ||
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1 | 定制环肽 |
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成环方式高度定制化,多肽序列高度定制化。可以根据序列特点和应用选取不同成环类型,插入非天然氨基酸或分子砌块。 |
2 | 环肽库 |
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快速合成大量环肽序列,用以支持筛选等相关需求。 |
多肽C端的羧基,N端或侧链的氨基可以经过缩合形成酰胺键,得到更加稳定的环状构象 星空官网,FDA批准的环孢菌素,阿尼芬净等均是该类环肽结构,星空体彩app官方可以提供首尾成环,侧链成环等多种酰胺键成环类型, 。
二硫键环在多肽药物的环化修饰中最为常见,FDA已经批准了多种二硫键环肽药物,例如销售额稳居多肽药物榜前列的奥曲肽,兰瑞肽,利那洛肽等,星空体彩app官方可以提供单对 星空体育登录,多对以及各种复杂二硫键环肽, 。
Click化学可以快速生成具有药理活性的1,2,3-三唑类分子,这种基团生物兼容性好,反应效率高,应用范围广,已经在生物医药领域取得了广泛的应用,星空体彩app官方可提供常规和无铜催化的Click化学技术 星空平台, 。
双环肽由于具有更好的结构刚性,使其既有小分子的药理学性质,又有类似抗体药物的靶向性,所以近年来受到了越来越多的关注,尤其在PDC领域,星空体彩app官方拥有丰富的双环肽合成经验,服务过众多国内外客户, 星空体育网页版。
相比于天然的α螺旋,订书肽的α螺旋结构更加稳定,靶蛋白结合能力更高,透过细胞膜的能力更强,酶稳定性也更好,星空体彩app官方可以提供多种类型的订书肽,例如通过RCM反应形成的i, i+4 星空注册,i, i+7订书肽等, 。
内酯环肽在自然界中种类丰富 星空下载,是药物发现的重要来源,例如,FDA批准的达托霉素具有很好的抗菌活性,星空体彩app官方可以提供各种定制化的内酯环肽,包括首尾成环以及侧链成环等类型的内酯环肽, 。
种类
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序列长度
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规格
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纯度
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QC 报告
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增值服务
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二硫键环 (可达三对)
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需评估
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µg to mg
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≥70% to ≥98%
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MS and HPLC环化检测
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酰胺环
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Click 化学
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可达 50 AA
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双环肽
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订书肽
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内酯环
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一对二硫键肽库* | 需评估 | 1-9 mg | 粗肽至 98% | 定制化QC服务 | 肽池形式交付 |
*序列中只含有两个Cys的肽库服务。 注意: 1,欢迎咨询其他环肽修饰。 2 星空官方网站, 可免费提供多种溶剂的溶解度测试。 3, 可选择不同纯度产品要求。 。
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